Sildenafil gehört zur Wirkstoffgruppe der PDEHemmer und wird zur Therapie von Erektionsstörungen erektile Dysfunktion sowie pulmonaler Hypertonie eingesetzt. Sildenafil ist den meisten vor allem unter dem Handelsnamen Viagra bekannt.
Ursprünglich wurde es entwickelt, um Bluthochdruck zu behandeln. Dann stellte sich jedoch heraus, dass es vor allem erektionsfördernd war. Deshalb wird es heute vor allem in der Therapie von Erektionsstörungen wie erektiler Dysfunktion angewendet.
Sildenafil - Anwendung, Wirkung, Nebenwirkungen | Gelbe Liste
Ein weiteres Anwendungsgebiet ist seit einigen Jahren die Behandlung von Lungenhochdruck pulmonale Hypertonie, PAH. Sildenafil ist als Film- oder Kautabletten in den Dosierungen 20 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg und mg auf dem Markt erhältlich. Um Lungenhochdruck zu behandeln, ist es zusätzlich noch als Pulver erhältlich, aus dem Suspensionen zur oralen Einnahme hergestellt werden. Sildenafil gehört zur Wirkstoffgruppe der PhosphodiesteraseInhibitoren PDEHemmer.
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Es blockiert das Enzym Phosphodiesterase Dadurch wird weniger zyklisches Guanin-Monophosphat cGMP abgebaut. Zudem führt der erhöhte cGMP-Spiegel zu einer stärkeren Erektion nach sexueller Erregung.
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Beides ist jedoch nur möglich, wenn der Patient sexuell stimuliert wird. Oral gegeben wird Sildenafil schnell und fast vollständig im Verdauungstrakt aufgenommen.
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Die Wirkung tritt nach 30 bis 60 Minuten ein. Die maximale Plasmakonzentration ist nach 30 bis Minuten erreicht, die Eliminationshalbwertszeit der aktiven Substanz nach drei bis fünf Stunden. Wird Sildenafil zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen, verzögern sich die Wirkung und die maximale Plasmakonzentration.
Ältere und gesunde Patienten haben zusätzlich eine niedrigere Clearance für Sildenafil und deshalb bereits bei normaler Dosierung häufig erhöhte Plasmaspiegel des Wirkstoffs. Abgebaut wird der Wirkstoff in der Leber über die Cytochrom-PEnzyme CYP3A4 und CYP2C9. Dabei entsteht hauptsächlich ein N-methylierter Metabolit, der ebenfalls ein PDEHemmer ist, jedoch nur knapp halb so wirksam. Ausgeschieden werden die Metaboliten hauptsächlich über den Stuhl und zu ca. Die übliche Dosierung des oral verabreichten Sildenafils liegt bei 50 mg ca.
Wird damit nicht der gewünschte Erfolg erzielt, sind auch Dosen zwischen 25 und mg möglich. Jedoch darf pro Tag nur eine Einnahme erfolgen. Die Maximaldosis am Tag beträgt mg. Wird der Wirkstoff zum Essen eingenommen, kann sich die Wirkung verzögern. Patienten, die eine Nieren- oder Leberfunktionsstörung haben, sollten niedrigere Dosen verschrieben bekommen.
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Für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren ist der Wirkstoff nicht zugelassen. Die empfohlene Dosierung beträgt 20 mg dreimal täglich.
Die Nebenwirkungen von Sildenafil können unter anderem zu Herzversagen führen. Daher ist Sildenafil für die Selbstbehandlung nicht geeignet. Der Wirkstoff sollte ohne gründliche Untersuchung des Herz-Kreislauf-Systemes nicht angewendet werden.
Auch als Lustmittel ist der Wirkstoff nicht geeignet. Typische Nebenwirkungen von Sildenafil sind Magen-Darm-Beschwerden von leichten Befindlichkeitsstörungen über Erbrechen und Durchfall bis Magenschleimhautentzündungen , unterschiedlichste Sehstörungen und grippeähnliche Symptome.
Nicht selten komm es zu Bronchitis oder Husten, Kopfschmerzen Migräne , Schwindel und psychischen Symptomen wie Unruhe oder Angst. Sildenafil wird über die Enzyme CYP3A4 und CYP2C9 in der Leber abgebaut.
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Deshalb können andere Arzneimittel, die ebenfalls auf diese Enzyme einwirken, sich auch auf Sildenafil auswirken. Dazu zählen CYP3A4-Inhibitoren wie Ketoconazol , Erythromycin und Cimetidin. Bisher sind keine Auswirkungen bei diesen Wirkstoffen bekannt, zur Sicherheit sollte dennoch eine niedrige Anfangsdosis gewählt werden. Die HIV-Protease-Hemmstoffe Ritonavir und Saquinavir hingegen können die Plasmakonzentration von Sildenafil deutlich erhöhen.
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Deshalb wird davon abgeraten, Sildenafil zusammen mit Ritonavir zu geben. Auch Erythromycin, Cimetidin und Grapefruitsaft können den Plasmaspiegel von Sildenafil erhöhen. Nicorandil steht ebenfalls im Verdacht, schwerwiegende Wechselwirkungen mit Sildenafil auszulösen. Im Gegenzug wirkt sich Sildenafil auch auf die Wirksamkeit anderer Medikamente aus.
Dazu zählen Nitrate und Riociguat , deren blutdrucksenkenden Effekt der Wirkstoff verstärkt. Eine gleichzeitige Gabe ist bei beiden Substanzen deshalb kontraindiziert. Auch bei Alphablocker-Therapien und unter Amlodipin kann ein zusätzlicher leichter, blutdrucksenkender Effekt beobachtet werden. Besteht bereits eine Therapie mit Bosentan , kann die gleichzeitige Gabe von Sildenafil zu einem erhöhten Plasmaspiegel des Bosentans führen.
Es liegen keine Daten aus der Anwendung von Sildenafil bei schwangeren Frauen vor. Tierexperimentelle Studien zeigten eine Toxizität hinsichtlich der postnatalen Entwicklung.
Aufgrund fehlender Daten sollte Sildenafil bei schwangeren Frauen nicht angewendet werden, es sei denn, eine Anwendung ist dringend erforderlich. Es ist nicht bekannt, ob Sildenafil in die Muttermilch übertritt, weshalb der Wirkstoff nicht bei stillenden Müttern angewendet werden sollte.
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Falls der Priapismus nicht umgehend behandelt wird, kann dies zur Schädigung des Penisgewebes und zu dauerhaftem Potenzverlust führen.
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Bei der Einnahme von PDEInhibitoren kann es zu Sehstörungen und Fällen von nicht arteriitischer anteriorer ischämischer Optikusneuropathie NAION kommen. Bei Auswirkungen auf das Sehvermögen sollte die Einnahme von Avanafil abgebrochen werden und ein Arzt aufgesucht werden.
PDEInhibitoren selbst haben keine Wirkung auf die Aggregation von Thrombozyten, bei supratherapeutischen Dosen können sie jedoch in vitro die aggregationshemmende Wirkung des Stickstoffmonoxid-Donators Natriumnitroprussid verstärken.
Bei Menschen scheinen PDEInhibitoren allein oder in Kombination mit Acetylsalicylsäure keine Auswirkung auf die Blutungszeit zu haben.
Alle PDEHemmer sind indiziert zur Behandlung der erektilen Dysfunktion. Sildenafil und Tadalafil können darüber hinaus auch zur Behandlung der pulmonalen Hypertonie angewendet werden und Tadalafil zudem zur Therapie des benignen Prostatasyndroms.
Weitere Antihypertensiva zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie sind:. Der Hersteller informiert.
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Wirkmechanismus Sildenafil gehört zur Wirkstoffgruppe der PhosphodiesteraseInhibitoren PDEHemmer. Pharmakokinetik Oral gegeben wird Sildenafil schnell und fast vollständig im Verdauungstrakt aufgenommen.
Dosierung Erektile Dysfunktion Die übliche Dosierung des oral verabreichten Sildenafils liegt bei 50 mg ca. PAH Die empfohlene Dosierung beträgt 20 mg dreimal täglich. Nebenwirkungen Die Nebenwirkungen von Sildenafil können unter anderem zu Herzversagen führen.
Er hat keinerlei direkte Auswirkungen auf die Libido oder das Lustempfinden.
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Aufgelistet nach ihrer Häufigkeit werden nachfolgend weitere Nebenwirkungen genannt: Sehr häufig Kopfschmerzen Häufig Schwindel Veränderungen des Farbsehens, Sehstörungen, verschwommenes Sehen anfallartige Rötungen Flush Hitzewallung verstopfte Nasen Übelkeit Dyspepsie. Wechselwirkungen Sildenafil wird über die Enzyme CYP3A4 und CYP2C9 in der Leber abgebaut.
Kontraindikation Die Kontraindikationen sind aufgrund des Wirkungsspektrums von Sildenafil vielfältig: Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder andere PDEHemmer Nitrate: verstärkter blutdrucksenkender Effekt Guanylatcyclase-Stimulatoren wie Riociguat : symptomatische Hypotonie Patienten, denen von sexuellen Aktivitäten abzuraten ist wie bei schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen, instabiler Angina pectoris oder schwerer Herzinsuffizienz Sehverlust aufgrund von nicht arteriitischer anteriorer ischämischer Optikusneuropathie schwere Leberinsuffizienz, Hypotonie, vor kurzem erlittener Schlaganfall oder Herzinfarkt, erblich bedingte degenerative Retinaerkrankungen wie Retinitis pigmentosa: Bei diesen Patienten liegen keine Daten vor.
Aus Sicherheitsgründen ist eine Gabe von Sildenafil deshalb kontraindiziert. Schwangerschaft Es liegen keine Daten aus der Anwendung von Sildenafil bei schwangeren Frauen vor.
Stillzeit Es ist nicht bekannt, ob Sildenafil in die Muttermilch übertritt, weshalb der Wirkstoff nicht bei stillenden Müttern angewendet werden sollte.
Verkehrstüchtigkeit Zur Verkehrstüchtigkeit liegen keine Daten vor. Anwendungshinweise Kardiovaskulärer Status Vor Beginn einer Behandlung der erektilen Dysfunktion sollte der Arzt den kardiovaskulären Status seines Patienten prüfen, da sexuelle Aktivität mit einem gewissen Risiko für das Herz verbunden ist.
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Priapismus Hält die Erektion nach Einnahme von Sildenafil vier Stunden oder länger an Priapismus , sollte umgehend ein Arzt aufgesucht werden.
Sehstörungen Bei der Einnahme von PDEInhibitoren kann es zu Sehstörungen und Fällen von nicht arteriitischer anteriorer ischämischer Optikusneuropathie NAION kommen.
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Auswirkung auf die Blutung PDEInhibitoren selbst haben keine Wirkung auf die Aggregation von Thrombozyten, bei supratherapeutischen Dosen können sie jedoch in vitro die aggregationshemmende Wirkung des Stickstoffmonoxid-Donators Natriumnitroprussid verstärken.
Alternativen Weitere Wirkstoffe zur Behandlung der erektilen Dysfunktion sind: Avanafil Alprostadil Apomorphin Aviptadil in Kombination mit Phentolamin Invicorp Papaverin Tadalafil Vardenafil Yohimbin Alle PDEHemmer sind indiziert zur Behandlung der erektilen Dysfunktion.
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Weitere Antihypertensiva zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie sind: Ambrisentan Bosentan Sitaxentan Macitentan Riociguat Tadalafil Iloprost Selexipag. Wirkstoff-Informationen Molare Masse:.
Wirkmechanismus
Quellen Autor:. Sonja Klein Medizinjournalistin. Freissmuth M, Offermanns S, Böhm, S. Pharmakologie und Toxikologie. Heidelberg: Springer-Verlag, Aktories K, Förstermann U, Hofmann F, Starke K. Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
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Kommentare
Insgesamt gibt es 4 Kommentare.#1 19.01.2025 in 10:08 Mehn:
Die sehr ausgezeichnete Idee
#2 23.01.2025 in 22:59 Moogushicage:
Kann sein.
#3 26.01.2025 in 23:29 Tegis:
ich beglückwünsche, die bemerkenswerte Idee und ist termingemäß
#4 27.01.2025 in 21:27 Zulugore:
Ist Einverstanden, Ihr Gedanke ist glänzend
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